在机体代谢过程中，门静脉收集自腹腔流来的血液，血中的有害物质及微生物抗原性物质，将在肝内被解毒和清除。有毒物质（包括药物）绝大部分在肝脏里被处理后变得无毒或低毒。肝脏解毒主要有四种方式：
（1）化学方法：如氧化、还原、分解、结合和脱氧作用。氨是一种有毒的代谢产物，它的解毒主要是通过在肝内合成尿素，随尿排出体外。有毒物质与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合可变成无毒物质。
（2）分泌作用：一些重金属如汞，以及来自肠道的细菌，可随胆汁分泌排出。
（3）蓄积作用：某些生物碱如土的宁、吗啡等可蓄积于肝脏，然后肝脏逐渐小量释放这些物质，以减少中毒过程。
（4）吞噬作用：如果肝脏受损时，人体就易中毒或感染，肝细胞中含有大量的枯否氏细胞，有很强的吞噬能力，起到了吞噬病茵保护肝脏的作用。
肝脏是人体的主要解毒器官，它可保护机体免受损害，使毒物成为比较无毒的或溶解度大的物质，随胆汁或尿液排出体外。但在严重肝病时，如晚期肝硬化、重型肝炎，解毒功能减退，体内有毒物质就会蓄积， 这不仅对其他器官有损害，还会进一步加重肝脏损害。对于这类病人，医生在用药时就会特别小心，即使使用保肝的药物也要慎重选择。
