药品最后都需经过肝脏的代谢排出体外。即使是皮肤科医生给的涂在皮肤上的药膏，只要吸收了最终都将由肝脏处理，经过肠道、肾脏等排出体外。而且药物在肝脏中还不仅是“废物处理”，许多药物是在肝脏中的一系列酶的作用下，被“活化”后才起到药理作用的。药物在被“活化”的过程中，多数毒性下降，但也有被“活化”后毒性增加的。药物，除了少数“保肝药”之外，对肝脏而言，至少也是一个负担，用药不当便可能对肝脏造成损害。当然，用药不当也有损害肾脏、心肺乃至造血功能的。
肝损害有急性和慢性两种
药物的毒性，首当其冲的便是对肝脏的损害。
急性肝损害药物的肝损害可表现为急性，在用药过程中：
突然发生黄疸，此时作肝功能检查可见血中胆红素升高，转氨酶也可随之升高，称之为急性胆汁淤积性损伤，此种情况常见于应用男性激素、甾体类避孕药、大环内酯类抗生素(如红霉素)等药物的过程中。
不出现黄疸，只引起急性肝细胞损伤，主要导致血中转氨酶明显升高，病人常表现出体乏无力、食欲不振等表现。常见于使用对乙酰胺基酚、四环素等药物时。
上述两种类型兼而有之，如应用异烟肼、环氟拉嗪等药物时发生的混合型肝细胞胆汁淤积性损伤。
慢性肝损害 药物的肝损伤也可表现为慢性的，起病缓慢，甚至在停药以后一、两个月才被发现。如氯美辛、呋喃妥英、甲基多巴、酚丁、磺胺药、对乙烯氨基酚、异烟肼、阿司匹林等皆可引起慢性肝炎样肝病;甲氨喋呤甚至可引起肝纤维化和肝硬化;氯丙嗪可引起慢性肝内胆汁淤积;甾体类避孕药可引起肝静脉血栓、导致肝脏淤血，甚至还有甾体类避孕药引起肝肿瘤的报道，幸而大多是良性肿瘤。
中草药能引起肝损害的也不少，如雷公藤、黄药子、苏铁、商陆、苍耳子等对肝脏有毒性，常用的合欢皮、番泻叶、苦楝皮、贯众、石蒜、黄芩、柴胡、白藓皮、牡丹皮、槲寄生等也可能损害肝脏。成方小柴胡汤对肝脏的损害，国外已多有报道。
用药须小心、谨慎
当然，也不能因噎废食。生了病，该用的药还是要用的。“是药三分毒”，那七分还是疗效嘛。所以一旦生病，对于用药是应该仔细权衡的。如果涉及到损肝药，除了剂量、疗程上需要仔细推敲之外，病人应定时作肝功能检查，发现问题及时停药。不过即使如此，也还可能因病人体质问题而发生不可预测性肝损害。特别是一些危重病人发生肝损害，无疑是雪上加霜。
据报道：在欧美国家普通内科诊所就诊的病人中，最后医生处方给药的只占30%，大多数病人医生只是给予解释安慰、心理疏导，或是给予生活方面的指导，不到万不得已是不用药的。我国的病人与医生则似乎都喜欢用药，一些老年病人常常同時服用5～6种药，肝脏怎能不受损害呢?古人说“用药如用兵”，可见用药是必须慎之又慎的事。
我国由于乙型肝炎流行，肝病患者人数众多，故人们对于“保肝”一事多知其重要。但大多数人寄希望于药物，其他用药过多，“非徒无益而又害之”，谨慎服药也是保肝之举。
目前，尚缺少特效治药物性肝损害的方法
药物引起的肝损害在停药以后多数随着药物的被解毒、排泄会逐步减轻乃至消除。谷胱甘肽或N-乙酰胱氨酸为解毒剂，虽可应用但针对性并不强，肝内胆汁淤积的可试用考的松类药物治疗。
