我国有丰富的中药宝藏,从中开发了许多具有降酶作用的药物,用于肝病的治疗。联苯双酯(biphenyldicarboxylate,bifendate)是我国研制的降酶药物,是合成的五味子丙素的中间体。
药理实验:小鼠口服后可减轻因CCl4引起的血清丙氨酸转氨酶(ALT)升高;实验还表明可增强肝脏解毒功能,减轻肝脏的病理损害,促进肝细胞再生并保护肝细胞,从而改善肝功能。
临床应用:通过临床自身对照和对照组对比分析,联苯双酯有明显降酶作用,服药1个月后ALT大幅度降低,80%以上的慢性肝炎有效,降酶作用随疗程的延长而提高。剂量15mg,3/日口服,用药1个月仍无下降趋势者,可加大剂量,直至30mg。慢性肝炎病变较轻、近期开始病变活动、无反复活动史的病人降酶效果较好。大剂量较长时间应用ALT无明显下降者,多为重度慢性肝炎或炎症坏死较重的肝硬化。停药后易反跳,半数以上病人在半年内ALT会反跳,再次给药仍有效。为防止反跳,ALT下降后须继续服药2-3个月。可每半个月检查ALT,如无波动一次减药5mg,可经2-3个月观察后停药。不良反应罕见。
联苯双酯的特出优点是降酶效应迅速,应用方便,罕有不良反应。但长期临床应用的经验表明,联苯双酯主要降低ALT,而对其它肝酶无明显影响,至少与对ALT的效应不一致。对天冬氨酸转氨酶(AST)远不及对ALT的作用明显,在慢性肝病中仅病变较轻者可随ALT下降,病变较重者常见ALT下降而AST持续异常。联苯双酯有利于肝脏病变的恢复,但其降酶效应似与肝脏病变的恢复不完全一致。因而,当前医生们根据各自的经验对联苯双酯有不同的态度。
联苯双酯是重要的辅助药物之一,须与不同作用的其它辅助药物同用。α干扰素和拉米夫定都须以ALT作为观察病情的指标,联苯双酯不宜与抗病毒药物联合使用。
使用联苯双酯的注意事项
五味子有效成份联苯双酯具有降酶作用,1982年应用于临床。联苯双酯能保护肝细胞,增强肝脏解毒功能,减轻肝脏病理损伤,促进肝细胞再生。对降低alt有肯定作用。降酶速度快(半月至1月),幅度大,副作用小。缺点是停药后约50%的患者血清alt重复升高,俗称“反跳”现象。要在医生指导下逐渐减量直至停药。因为急性病毒性肝炎多为一过性疾病,即疾病经过一段时间可自愈,故不用此药。在观察某种药物的疗效时亦不用此药,以免干扰对alt的评价。 联苯双酯有两种口服剂型:片剂、滴丸。目前临床常用滴丸,因其生物利用度比片剂高。每丸含联苯双酯1.5mg。成人剂量为30粒/日,分3次口服。