一、物质代谢的改变
肝功能不全时，代谢的变化是多方面的，包括蛋白质、脂质、糖、维生素等。而且能反映在血液内血浆蛋白、胆固醇和血糖含量的变化。
（一）蛋白质代谢变化
主要表现为血浆蛋白的含量改变。
（二）血浆胆固醇含量变化
1、单纯胆道阻塞，胆固醇排出受阻，血浆胆固醇总量明显增高，而胆固醇酯占胆固醇总量的百分比正常。
2、肝细胞受损害，胆固醇酯生成减少，血浆胆固醇酯含量减少，在胆固醇总量中所占的百分比降低，血浆胆固醇总量降低或在正常范围内。
3、肝细胞受损害同时伴有胆道阻塞（如黄疸型肝炎伴有小胆管阻塞），血浆胆固醇总量可以增高，但胆固醇酯在胆固醇总量中的百分比降低。
（三）血糖的变化
二、血清酶的改变
肝脏是物质代谢最活跃的器官，酶的含量极为丰富。肝细胞受损或肝功能障碍时，也可反映到血清中某些酶的改变，有的升高，有的降低。临床上常利用血清中某些酶的变动来衡量肝脏功能，了解肝细胞的损害程度或胆道系统的阻塞情况。
（一）有些血清酶升高
（二）有些血清酶降低
三、生物转化和排泄功能的变化
（一）解毒功能降低
（二）对激素的灭能作用低
（三）排泄功能降低
四、肝性脑病（肝性昏迷）
大部分的肝脏疾病都会有黄疸的症状，这是由于肝脏无法继续将胆红素排出所以就在体内累积。（在代谢和有多项职能发挥着主要作用，包括糖原贮存，分解红血球， 血浆蛋白的合成和去毒。） 当病人出现谷丙转氨酶升高时，说明其肝细胞已有实质性损伤，使用肝毒性较大的药物，有可能加重肝损伤。当肝功能不全时，药物代谢必然受到影响，药物的生物转化减慢，血中游离型药物增多，从而影响药物的使用效果并增加毒性。
肝功能不全从狭义上说是指肝病终末期表现出的极为严重的代谢紊乱，病人可出现黄疸、腹水等一系列临床综合征。其实，目前药品说明书上讲的肝功能不全，泛指的是肝功能不正常，即肝病患者出现的转氨酶、胆红素升高等症状。
肝脏是许多药物代谢的主要场所，药物进入人体后，一般要通过肝脏、肾脏代谢转化、排泄清除。因此，必须减少用药剂量及用药次数，特别是使用肝毒性的药物时更需慎重。
