激素在体内不断地被破坏而失去其活性的这种作用称为激素的灭活，激素灭活后的产物大部分由尿排出。在正常情况下，各种激素的生成与灭活处于相对平衡状态之中。
激素的灭活主要是在肝脏中进行
肝脏中的胰岛素酶能使胰岛素迅速灭活，这大概便是胰岛素在人体内的半衰期（即减少一半活性所需要的时间）只有3～5分钟的主要原因。
甲状腺素一部分在肝内放出碘而失去活性，一部分经肝随胆汁排入肠内，在胸中可被再吸收或遭细菌破坏。
腔类激素（肾上腺素、去甲肾上腺素）可以在肝内进行脱氨或与葡萄糖醛酸结合而灭活。
类固醇激素如氢化考地松可在肝内还原成四氢氢化考地松而失活。
雌激素和醛固酮可在肝内与葡萄糖醛酸结合失去活性；雄激素在肝内与硫酸结合失去活性。
脑垂体后叶释出的抗利尿激素（又称血管加压素）也与肝内葡萄糖醛酸结合被灭活。
当肝脏发生疾病时，肝脏对激素的灭活功能降低而使某些激素在体内堆积，引起物质代谢紊乱
如：醛固酮、抗利尿激素等一旦在体内堆积，就会引起水、钠滞留，严重肝脏病时出现的水肿或腹水就与上述两种激素分泌过多有关；体内雌激素过多时，女性可见月经失调，男性可致乳房发育、阳痿和睾丸萎缩，肝病患者出现“肝掌”和“蜘蛛瘤”，就是因雌激素分泌过多使小动脉扩张而引起的。
