据世界卫生组织药品不良反应术语集统计：药品不良反应导致内脏损害比例的排序中，肝胆损害排列第一。国家食品药品监督管理局目前已发布的24期《药品不良反应信息通报》中，有10余期是关于药物性肝损伤的通报。所以患慢性病需长期服药和肝功能不全的患者需警惕药物造成的肝损伤。
药物口服后首先经肝肠循环系统进入肝脏，注射或其它给药方式的药物也大多是在肝脏内进行解毒、转化后，再输送到全身各个器官。肝脏中药物的浓度明显高于其它器官，最容易遭受药物或毒物的侵袭而损伤其结构和功能。产生药物性肝损伤的机理比较复杂，受到患者机体状况、个体差异、遗传因素、肝脏功能及药物本身多方面的影响。
药物造成的肝损伤通常出现在用药数日或数周后，有的患者仅仅表现为肝功能异常，有的患者可出现明显的临床症状，例如乏力、恶心、呕吐、厌食、尿黄、眼黄、发热、皮疹、肝区疼痛等症，体检可见肝硬化、肝肿大或肝萎缩，甚至发生急性肝炎或肝脏肿瘤。例如长期大量服用硫唑嘌呤，黄疸发生率可高达10%-40%;再如服用别嘌醇3-4周后，可出现过敏性肝坏死和肝肉芽肿;又如6例患者每日静脉滴注四环素2-4克，全部在3-5日出现黄疸、休克，5-13日内死于肝脏广泛性脂肪变性。
